Montelukast, antagonista competitivo de receptor de leucotrienos tipo 1 (CysLT1R), desarrollado en la década de 1980, continúa siendo motivo de estu- dios para su uso terapéutico en asma, rinitis alérgi- ca, dermatitis atópica y urticaria crónica debido a sus propiedades broncoprotectoras, antiinflamato- rias y antialérgicas en diferentes grupos de edades.
Los cisteinil-leucotrienos (CysLT: LTC4, LTCD4 y LTCE4) son mediadores proinflamatorios, derivados del metabolismo del ácido araquidónico. Su inte- racción con el receptor 1 de alta afinidad (CysLT R1) para cisteinil-leucotrienos que se encuentra en la superficie de las células proinflamatorias da origen a efectos proasmáticos como broncoconstricción, secreción de moco y edema en vías respiratorias. Los antileucotrienos (montelukast único comercia- lizado en México) bloquean el enlace de los CysLT con CysLT R y pueden ser usados en el tratamiento de asma, así como en otras patologías asociadas con asma, como rinitis alérgica, asma inducida por el ejercicio, sibilancias exacerbadas por infecciones virales, enfermedad respiratoria exacerbada por ácido acetil salicílico y urticaria crónica espontánea.
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