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La absorción sistémica de lidocaína es dependiente de la dosis, área, tiempo de aplicación y del grosor de la piel.
Después de la aplicación de 60 g de crema/400 cm2 por tres horas a la piel intacta de muslo en adultos, el grado de absorción fue aproximadamente de 5%. Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.12 y 0.07 μg/ml) se alcanzaron entre las dos a seis horas después de la aplicación. El grado de absorción sistémica fue del 10% después de la aplicación en la cara (10 g/100 cm2 durante dos horas). Las concentraciones plasmáticas máximas (promedio 0.16 y 0.06 mg/ml) se alcanzaron después de 1.5-3 horas.
Lidocaína se metaboliza principalmente en el hígado y 10% se excreta en la orina sin cambios. La vida media plasmática es corta (1.6 horas). Lidocaína produce anestesia de la piel debido a su acumulación en la vecindad de los receptores del dolor y terminaciones nerviosas cercanas. Es un agente anestésico local de tipo amídico. Lidocaína estabiliza las membranas neuronales inhibiendo el flujo iónico que se requiere para la iniciación y conducción de impulsos, produciendo así la anestesia local. No se han observado efectos negativos sobre la cicatrización de la flora bacteriana.
VI. Contraindicaciones
Su empleo está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. No debe utilizarse en lesiones tuberculosas de la piel, virales como herpes simple agudo, varicela o durante el periodo de vacunación. No debe emplearse cerca de los ojos.
Las preparaciones tópicas de neomicina no deberán aplicarse en el conducto auditivo externo de pacientes con perforación en el tímpano.
VII. Precauciones generales
Como con cualquier producto corticosteroide tópico, su uso prolongado puede producir atrofia de la piel y del tejido celular subcutáneo. Cualquiera de los efectos secundarios asociados al uso sistémico de corticosteroides, incluyendo supresión adrenal, pueden también ocurrir con corticosteroides tópicos,
especialmente en lactantes y niños. La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos aumentará si se tratan áreas de superficie corporal extensas o si se utiliza vendaje oclusivo.
El uso de clotrimazol tópico puede provocar eritema, escozor, vesiculación, exfoliación, edema, prurito, urticaria e irritación general de la piel.
Debido al riesgo potencial de nefrotoxicidad y ototoxicidad, el uso prolongado o en grandes cantidades de este producto deberá evitarse en el tratamiento de alteraciones de la piel, seguidas de quemaduras extensas, ulceración trófica y otras condiciones en las cuales es posible la absorción de neomicina.
La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. La vida media plasmática de lidocaína puede prolongarse en condiciones que reducen el flujo sanguíneo hepático, tales como insuficiencia cardíaca y circulatoria. Los metabolitos de lidocaína pueden acumularse en pacientes con insuficiencia renal. Existe aumento del riesgo de absorción sistémica asociado al sitio de aplicación bajo apósitos oclusivos, piel irritada o con pérdida de continuidad, dosis grandes o extensas áreas de tratamiento, así como con aumento de la temperatura de la piel. De igual manera, existe aumento del riesgo de toxicidad por lidocaína con el tratamiento prolongado.
Uso pediátrico: Los pacientes pediátricos pueden presentar más sensibilidad que los adultos a la supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal (HPS) inducida por corticosteroides tópicos y a los efectos de corticosteroides exógenos.
VIII. Restricciones de uso durante
el embarazo y la lactancia
Como no se ha establecido la innocuidad de los componentes tópicos de QUADRILOID® en mujeres embarazadas, los fármacos de esta clase deben usarse durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justificara el riesgo potencial para el feto. Los fármacos de esta clase no deben usarse extensamente ni por periodos prolongados en pacientes embarazadas.
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